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Tossicità dei conservanti tradizionali: il benzalconio cloruro
Formula chimica del benzalconio cloruro
Il benzalconio cloruro (BAK), il conservante più utilizzato in oftalmologia.
E’ un derivato ammonico quaternario. In soluzione acquosa si dissocia in un complesso cationico cui si deve l’attività, ed in un anione inattivo (Cl-). Il suo impiego in oftalmologia è stato favorito dalla sua inerzia nei confronti dei materiali plastici di cui sono composti molti flaconi di colliri. E’ un detergente cationico: questa proprietà chimico-fisica lo fa rapidamente legare a superfici con carica negativa (proteine, batteri, ecc., ma anche la cornea). La sua elevata attività detergente induce una denaturazione delle proteine con cui viene a contatto e provoca modificazioni enzimatiche irreversibili a carico delle membrane cellulari. Il meccanismo d’azione antibatterico del BAK è quindi legato alla sua capacità di alterare la membrana cellulare modificandone la permeabilità, con perdita di enzimi, coenzimi e conseguente inattivazione del microrganismo.
altera il film lacrimale precorneale (riduce significativamente il BUT)
è un agente proinfiammatorio (determina un’aumento di alcuni marker
dell’infiammazione (per es. ICAM-1, HLA-DR, ecc.).
è epitelio-tossico (determina cheratite puntata) e ritarda la riepitelizzazione.
La figura, tratta da Review of Ophthalmology – June 2001 mostra i danni dei derivati ammonici quaternari sull’epitelio della cornea
riduce il numero di cellule caliciformi nella congiuntiva
a lungo termine determina una metaplasia squamosa della congiuntiva
è tossico per lo stroma corneale (non va usato in caso di estese disepitelizzazioni): può indurre sia apoptosi che necrosi (a secondo della quantità somministrata) dei cheratociti
è estremamente tossico per le strutture intraoculari, pertanto non deve mai essere usato in presenza di aperture (traumatiche o chirurgiche) della camera anteriore.
può determinare allergie
La concentrazione di BAK consigliata per la conservazione dei prodotti oftalmici è 0.005% (0.05 mg/100 ml), ma si può ritrovare in alcuni colliri, per particolari motivi formulativi, fino allo 0.02% (0.2 mg/100 ml).
fonte: Farmacologia oculare.com*****
Per evitare i conservanti conviene scegliere colliri in fialette monouso.*****
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ATTENZIONE ai colliri contenenti benzalconio cloruro |
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